作者：劉嵐芬

引言

小麥赤霉病是由鐮刀屬真菌引起的一種病害,也是小麥生長(zhǎng)中的常見(jiàn)病害,發(fā)病嚴(yán)重可直接導(dǎo)致小麥穗腐，同時(shí)引起苗枯和基腐，進(jìn)而導(dǎo)致小麥減產(chǎn)、品質(zhì)下降。小麥赤霉病防治一直是小麥種植與生產(chǎn)的一大難題，目前主要手段仍是化學(xué)防治。而長(zhǎng)期使用單一的殺菌劑往往會(huì)導(dǎo)致抗藥性的增加，再高效的殺菌劑防效也會(huì)逐漸減弱。尋找新型的殺菌劑、探索更科學(xué)的殺菌方案是防治小麥赤霉病的重大需求。江蘇省農(nóng)藥研究所經(jīng)過(guò)多年的試驗(yàn)和測(cè)定，發(fā)現(xiàn)了氰烯菌酯(2-氰基-3-苯基-3-氨基丙烯酸乙酯)這種結(jié)構(gòu)新穎，作用方式獨(dú)特的新型殺菌劑。氰烯菌酯是我國(guó)為數(shù)不多的的具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)并獲得國(guó)際殺菌劑抗性行動(dòng)委員會(huì)（FRAC）給予作用機(jī)理編碼和抗性風(fēng)險(xiǎn)編碼的農(nóng)藥創(chuàng)新產(chǎn)品。

基本信息

氰烯菌酯英文名稱：?Phenamacril,化學(xué)名稱：2-氰基-3-氨基-3-苯基丙烯酸乙酯?CAS登錄號(hào): 39491-78-6,分子式:?C₁₂H₁₂N₂O₂，相對(duì)分子質(zhì)量：216.2，結(jié)構(gòu)式如下。純品為白色固體，難溶于水、石油醚、甲苯等非質(zhì)子性溶劑，易溶于氯仿、丙酮、二甲亞砜、N,N-二甲基甲酰胺等質(zhì)子性極性溶劑。原藥外觀白色或淡黃色固體。

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氰烯菌酯分子結(jié)構(gòu)式

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合成工藝

以苯甲腈和氰乙酸乙酯為原料，經(jīng)加成、縮合2步反應(yīng)合成氰烯菌酯。工藝路線短，反應(yīng)條件溫和，工業(yè)化較容易。

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作用機(jī)理

氰烯菌酯以全新的作用機(jī)理獲得了國(guó)際殺菌劑抗性行動(dòng)委員會(huì)（FRAC）的單獨(dú)分類（B6：肌球蛋白；第47組：氰基丙烯酸酯類）。

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南京農(nóng)業(yè)大學(xué)植物保護(hù)學(xué)院周明國(guó)教授團(tuán)隊(duì)揭示了氰烯菌酯可與禾谷鐮孢菌肌球蛋白-5結(jié)構(gòu)域相結(jié)合，干擾肌球蛋白-5馬達(dá)活性，影響肌動(dòng)蛋白組裝，從而導(dǎo)致禾谷鐮孢菌的死亡或生長(zhǎng)缺陷。

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浙江大學(xué)生物技術(shù)研究所馬忠華教授團(tuán)隊(duì)揭示了氰烯菌酯可抑制赤霉病菌毒素合成。在絲狀真菌中，肌球蛋白-Ⅰ參與調(diào)控真菌毒素生物合成。氰烯菌酯通過(guò)特異性抑制肌球蛋白-Ⅰ ATP水解酶的活性，進(jìn)而抑制毒素小體的形成，降低真菌毒素的合成。

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登記情況

氰烯菌酯的主要生產(chǎn)商是江蘇省農(nóng)藥研究所股份有限公司，另外江蘇省綠盾植保農(nóng)藥實(shí)驗(yàn)有限公司、陜西上格之路生物科學(xué)有限公司各持有一個(gè)登記證，目前共有11個(gè)登記證，與丙環(huán)唑、戊唑醇、己唑醇、殺螟丹、苯醚甲環(huán)唑有二元復(fù)配登記，還有一個(gè)與精甲霜靈、噁霉靈的三元復(fù)配登記。登記主要用于防治小麥赤霉病、水稻惡苗病，還可用于防治小麥白粉病、小麥銹病、小麥紋枯病、水稻爛秧病、水稻立枯病、水稻干尖線蟲(chóng)病、草莓枯萎病。

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專利情況

專利名稱：2-氰基-3-取代苯基丙烯酸酯類化合物、組合物及其制備方法以及在農(nóng)作物殺菌劑上的應(yīng)用

專利號(hào)CN： 1317483?

專利申請(qǐng)日：2001-05-08

專利擁有者：江蘇省農(nóng)藥研究所

截至目前，蘇研共申請(qǐng)氰烯菌酯系列專利20多項(xiàng)，涵蓋化合物、組合物、制備方法、關(guān)鍵中間體、復(fù)配、異構(gòu)體、晶型、應(yīng)用等多方面的專利保護(hù)。

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產(chǎn)品特點(diǎn)

1.?毒性低。目前已登記產(chǎn)品均屬低毒殺菌劑。

2.?兼具保護(hù)和治療作用。對(duì)小麥赤霉病防效突出，在防病的同時(shí)可降低小麥穗粒中的毒素含量。而多菌靈在防病的同時(shí)則刺激產(chǎn)生超量的赤霉毒素。

3.?無(wú)交互抗藥性。與噻菌靈、多菌靈、福美雙、百菌清、甲基硫菌靈、咪鮮胺、戊唑醇和嘧菌酯等常用殺菌劑都不存在交互抗性。

4.?內(nèi)吸性強(qiáng)，向上傳導(dǎo)。可以被小麥根部吸收，在葉片中的傳導(dǎo)及在穗頸中的輸導(dǎo)性較差。施藥時(shí)應(yīng)直接將藥噴到穗部。

5. 復(fù)配性優(yōu)良。可與丙環(huán)唑、戊唑醇、己唑醇、殺螟丹等多種成分混配。

6. 對(duì)環(huán)境友好。對(duì)蜜蜂、家蠶低毒，為弱生物富集性農(nóng)藥。

7. 低殘留。在小麥?zhǔn)斋@前間隔21天使用，收獲的小麥籽粒基本無(wú)藥劑殘留。

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總結(jié)與展望

氰烯菌酯結(jié)構(gòu)新穎、作用機(jī)理獨(dú)特，具有高效、低毒、低殘留、對(duì)環(huán)境友好等諸多特點(diǎn)，上市之后逐漸成為小麥赤霉病防治的大單品。目前，氰烯菌酯仍是小麥赤霉病綠色防控的重要藥劑，可有效增強(qiáng)小麥抗逆性，提高產(chǎn)量，促進(jìn)小麥優(yōu)質(zhì)穩(wěn)產(chǎn)。

除了小麥赤霉病，氰烯菌酯也可用于防治水稻惡苗病、小麥白粉病、小麥紋枯病、水稻爛秧病、水稻立枯病等其他多種病害，殺菌譜相對(duì)較廣。并且，除了在水稻、小麥等糧食作物上使用，氰烯菌酯也在草莓上獲得了登記，用于防治草莓枯萎病。而隨著研發(fā)的深入，新復(fù)配的出現(xiàn)和新劑型的拓展，預(yù)計(jì)未來(lái)其應(yīng)用范圍將會(huì)繼續(xù)擴(kuò)大。氰烯菌酯作為一種滿足抗藥性治理、減量用藥和保障食品安全的創(chuàng)新殺菌劑，未來(lái)發(fā)展值得期待。

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