小麥?zhǔn)鞘澜缟现匾募Z食作物,全球有超過40%的人口以小麥為主食。筆者近日對小麥田除草劑頗為感興趣,陸續(xù)介紹了多款小麥田除草劑的老將。盡管新的藥劑諸如唑啉草酯在不斷面世,但是在考慮到防除一些麥田特殊雜草、新藥劑靶標(biāo)單一需要作用機(jī)理獨(dú)特&不易產(chǎn)生抗性的產(chǎn)品進(jìn)行混配、達(dá)到禾闊雙除的效果、降低田間使用成本等的現(xiàn)狀,一些老面孔仍然是麥田除草的主力軍,還在持續(xù)發(fā)揮著不可替代的作用。下面介紹的這款產(chǎn)品是麥田闊葉雜草的克星,最常用的混配制劑,極耐低溫,對小麥高度安全,而且經(jīng)濟(jì)實惠。這個除草劑就是雙氟磺草胺。
雙氟磺草胺是美國陶氏益農(nóng)繼唑嘧磺草胺、磺草唑胺、雙氯磺草胺與氯酯磺草胺之后于20世紀(jì)90年代中期開發(fā)成功的第五個三唑嘧啶磺酰胺類除草劑。于1998-1999年間被報道,主要用于小麥田防除闊葉雜草,對豬殃殃、麥家公、澤漆、繁縷、打碗花、苘麻、萹蓄等雜草有很好的防效。自2000年投放市場以來一直是陶氏益農(nóng)的銷售增長點(diǎn)之一,這些年成長性一直比較好。
雙氟磺草胺,英文通用名為Florasulam,化學(xué)名稱:2',6'-二氟-5-甲氧基-8-氟[1,2,4]三唑[1,5-c]嘧啶-2-磺酰苯胺,CAS號:145701-23-1,分子式:C12H8F3N5O3S,結(jié)構(gòu)式如圖1。
圖1 雙氟磺草胺結(jié)構(gòu)式
1. 作用機(jī)理
雙氟磺草胺屬三唑并嘧啶磺酰胺類除草劑,是典型的乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制劑。通過抑制植物體內(nèi)的乙酰乳酸合成酶,阻礙側(cè)鏈氨基酸如纈氨酸、亮氨酸、異亮氨酸的生物合成,使細(xì)胞分裂被抑制,雜草正常生長受到破壞而造成雜草死亡。
雙氟磺草胺具有內(nèi)吸傳導(dǎo)性,能被植物葉片和根吸收,傳導(dǎo)至雜草全株,在分生組織內(nèi)積累而使植株死亡。因而殺草徹底,不會復(fù)發(fā)。
2. 應(yīng)用
雙氟磺草胺主要用于小麥田苗后莖葉處理防除闊葉雜草,包括播娘蒿、薺菜、野油菜、豬殃殃、繁縷、牛繁縷、大巢菜、稻槎菜、黃鵪菜、麥家公等難防雜草,并對麥田中難防除的澤漆(大戟科)有非常好的抑制作用。還可用于大麥、玉米、大豆、棉花、向日葵、馬鈴薯、仁果類水果、洋蔥及草地、放牧場等,其施藥期寬,冬前至早春均可用藥。
3. 合成工藝
以2,4-二氯-5-氟嘧啶為起始原料,經(jīng)醚化反應(yīng)、肼化反應(yīng)、環(huán)合反應(yīng)、芐硫醚化反應(yīng)、異構(gòu)化反應(yīng)、氯氧化反應(yīng)和酰胺化反應(yīng),七步反應(yīng)合成雙氟磺草胺。
4. 產(chǎn)品登記
1998年,雙氟磺草胺在以色列獲得登記;
1998年,陶氏益農(nóng)向歐盟遞交雙氟磺草胺登記申請,并于2002年10月1日被列入歐盟農(nóng)藥登記指令(91/414)附錄1。
1999年,雙氟磺草胺在比利時和英國上市。此后的2000年至2002年,雙氟磺草胺分別在法國、荷蘭、西班牙上市;
2008年,美國環(huán)保署計劃登記雙氟磺草胺;
2001年,雙氟磺草胺與2,4-D的復(fù)配產(chǎn)品Mustang在克羅地亞上市;
2002年,雙氟磺草胺與草甘膦的雙包裝產(chǎn)品在法國上市;
2003年,雙氟磺草胺+草甘膦、雙氟磺草胺+MCPA、以及雙氟磺草胺+二氯吡啶酸+2甲4氯等雙包裝復(fù)配產(chǎn)品引入加拿大市場;
2011年1月9日,陶氏益農(nóng)首次獲得了雙氟磺草胺的臨時登記;2006年分別取得50克/升雙氟磺草胺懸浮劑、459克/升雙氟磺草胺?2,4-滴異辛酯懸乳劑兩個制劑產(chǎn)品及97%雙氟磺草胺原藥三個產(chǎn)品的正式登記。截止2022年6月27日,經(jīng)中國農(nóng)藥信息網(wǎng)查詢,我國登記含雙氟磺草胺有效成分的產(chǎn)品共計229個,其中原藥25個,制劑204個(其中單劑74個,混劑130個)。目前在有效期內(nèi)雙氟磺草胺制劑登記,單劑方面目前登記比較多的是50克/升雙氟磺草胺懸浮劑;復(fù)配產(chǎn)品主要為唑草酮、2甲4氯異辛酯、氯氟吡氧乙酸、2,4-滴異辛酯、甲基二磺隆等。國內(nèi)僅青島清原農(nóng)冠抗性雜草防治有限公司登記的雙氟磺草胺+氯氟吡氧乙酸這個證件可用于冬小麥、玉米田、高羊茅草坪防治一年生闊葉雜草,其他均應(yīng)用于小麥田。
5. SWOT分析
優(yōu)勢(S):
1) 高度選擇性,安全性好。其對冬小麥的安全性高于磺酰脲類除草劑甲磺隆;對草坪及放牧場黑麥草、多花黑麥草、羊茅、紫羊茅、葦狀羊茅早熟禾、梯牧草以及翦股穎具有很強(qiáng)的選擇性;
2) 高適用性,除草譜廣。雙氟磺草胺已用于小麥田、玉米田、草坪等,對麥田播娘蒿、薺菜、澤漆、豬殃殃、繁縷、婆婆納、龍葵、卷莖蓼、大巢菜、稻槎菜、黃鵪菜等大部分一年生闊葉雜草有效;國外也有對大麥、大豆等的實際應(yīng)用經(jīng)驗,已在全球各地廣泛應(yīng)用并表現(xiàn)出很好的應(yīng)用效果;
3) 耐低溫性好。雙氟磺草胺在低溫下藥效穩(wěn)定,即使是在2℃時仍能保證穩(wěn)定藥效,這一點(diǎn)是其他麥田除草劑無法比擬的;
4) 混配性好。雙氟磺草胺的可混性較強(qiáng),適宜與植物生長調(diào)節(jié)荊,其它除草劑、殺菌劑等混用,用于小麥田可加入液態(tài)氮,每公頃用量可降至2.5g。雙氟磺草胺能與大部分麥田除草劑混用,增效作用十分顯著,不但擴(kuò)大了殺草譜,還能顯著提高防效,成為目前低溫下防治麥田雜草使用最廣的復(fù)配制劑。能與其混用的除草劑有唑嘧磺草胺、2甲4氯、惡唑禾草靈、氟草煙、乙氧呋草黃、二氯毗啶酸、甲羧除草醚等;
5) 雙氟磺草胺的使用方法靈活。既可播前混土及苗前土壤處理,也可苗后噴霧;
6) 高活性。活性高,用量少,據(jù)文獻(xiàn)報道,每公頃有效成分用量3-10g,在加拿大用量5g,在歐盟用7.5g。國內(nèi)目前試驗和登記用量在4-6g,畝用量僅為0.26-0.4g;
7) 低毒、低殘留。因哺乳動物體內(nèi)不含該藥劑作用靶標(biāo)酶ALS,故對人畜高度安全。根據(jù)環(huán)境分解歸趨的相關(guān)參數(shù)分析,雙氟磺草胺表現(xiàn)出低殘留,對環(huán)境友好,因而對大多數(shù)下茬作物無不良影響。
劣勢(W):
死草速度慢。雙氟磺草胺在藥后數(shù)小時雜草才受到影響,但需經(jīng)過數(shù)天才表現(xiàn)出藥害癥狀,徹底死亡需更長時間。正常條件下需要7-10天,不良條件下需要40~50天。實際生產(chǎn)和應(yīng)用中,想要最大化程度發(fā)揮雙氟磺草胺的優(yōu)勢,一方面是控制使用時期,在雜草低齡期用藥;另一方面是與其他除草劑進(jìn)行復(fù)配。
機(jī)會(O):
順勢而上。混配登記、輪換用藥,有利于抗性管理,更加有效針對靶標(biāo)形成協(xié)同增效作用。鑒于雙氟磺草胺良好的產(chǎn)品性能以及價位適中,對甲基二磺隆、唑啉草酯、氟氯吡啶酯、啶磺草胺等新寵的狂熱推廣也勢必會帶動雙氟磺草胺的發(fā)展。
威脅(T):
作用靶標(biāo)位點(diǎn)單一,易產(chǎn)生抗性。雙氟磺草胺是乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制劑,長期單一應(yīng)用并不斷增量,勢必會產(chǎn)生抗性,因此建議與其他藥劑輪換應(yīng)用。
國內(nèi)產(chǎn)能較集中。盡管國內(nèi)原藥登記有25個,但是產(chǎn)能主要集中在江蘇省農(nóng)用激素工程技術(shù)研究中心有限公司、江蘇瑞邦農(nóng)化股份有限公司等。國內(nèi)外需求總量在300噸左右。
6. 市場概況
雙氟磺草胺2019年全球銷售額為2.94億美元。
從銷售市場來看,雙氟磺草胺最大的市場在俄羅斯。2019年,雙氟磺草胺在俄羅斯的銷售額為5737萬美元,占其全球市場的19.5%;其后依次為:德國(2950萬美元;占10.0%)、加拿大(2029萬美元;占6.9%)、法國(1365萬美元)、土耳其(1312萬美元)、波蘭(1173萬美元)、烏克蘭(988萬美元)等。
從應(yīng)用作物來看,谷物是雙氟磺草胺最重要的作物市場,2019年雙氟磺草胺在谷物上的銷售額為2.45億美元,占其全球市場的83.3%;其后依次為:其他/非作物(3348萬美元;占11.4%)、玉米(1364萬美元;占4.6%)等,除此之外也有在其他果蔬(164萬美元)、棉花(23萬美元)、馬鈴薯(7萬美元)、梨果(6萬美元)、大豆(4萬美元)、油菜(1萬美元)、向日葵(<1萬美元)、葡萄(<1萬美元)等的應(yīng)用。
7. 前景展望
雙氟磺草胺具有較好的應(yīng)用優(yōu)勢,是一個不容錯過的小麥田除草劑。但是雙氟磺草胺的缺陷在于死草速度比較慢、作用位點(diǎn)單一。因此需充分用其長,避其短,以最大化延長市場壽命。