作者：張莎莎

引言

磺酰草吡唑（Pyrasulfotole）是拜耳公司開發的防治禾谷類作物田雙子葉雜草的吡唑類高活性內吸苗后除草劑，首個用于谷物田的HPPD抑制類除草劑，開發代號為 AE-0317309。磺酰草吡唑是在早期發現的三酮類除草劑磺草酮（sulcotrione）與硝磺草酮（mesotrione）基礎上通過異噁唑草酮（isoxaflutole）的2-甲磺酰-4-三氟甲基苯甲酰與吡唑特（pyrazolate）的 1，3-二甲基吡唑啉酮雜環結合而衍生的新類型 HPPD 抑制劑，2000年首次報道，現已成為HPPD抑制劑中的第五大產品。

磺酰草吡唑的結構式

作用機理

磺酰草吡唑是首個用于谷物田的HPPD （對-羥苯基丙酮酸雙氧化酶）抑制劑類除草劑通過抑制類胡蘿卜素的生物合成，造成植物分生組織產生白化癥狀，最終死亡。

磺酰草吡唑是首個用于谷物田的HPPD抑制劑類除草劑，為谷物田抗性和多抗性雜草防除提供了新的解決方案，主要防除闊葉雜草，如繁縷、黎屬、茄屬、莧屬、茼麻屬植物，對部分一年生禾本，科雜草(如狗尾草)的防效并不理想；苗后施用，有效成分用量為25~50 g/hm。

通過與安全劑吡唑解草酯混配，作物對磺酰草吡唑的耐藥性顯著提高，使其幾乎可用于所有品種的小麥、大麥、黑小麥等。

登記情況

2007年，磺酰草吡唑在美國取得登記和上市。它的上市大大豐富了拜耳谷物田除草劑產品組合，其與溴苯腈和苯氧類產品具有協同作用。公司推出了磺酰草吡唑的多個復配產品，配伍產品有：2甲4氯、噓酮磺隆、溴苯睛+吡唑解草酯、溴苯睛+嗯唑禾草靈、澳苯睛+氯氣吡氧乙酸等。

2008年，磺酰草吡唑與2甲4氯的復配產品Precept在澳大利亞登記；2009年，其與溴苯腈及安全劑吡唑解草酯的復配產品Huskie、與溴苯腈及噁唑禾草靈的復配產品Wolverine在美國和加拿大上市。

2012年，磺酰草吡唑與噻酮磺隆的復配產品Huskie Complete在美國上市。在北美的春季谷物上，Huskie Complete被定位防除對磺酰脲類除草劑產生抗性的雜草，并提供廣譜的雜草防除作用。

2016年，拜耳上市了磺酰草吡唑與溴苯腈和氯氟吡氧乙酸的復配產品Infinity FX。

目前，磺酰草吡唑尚未在歐洲登記，也未在中國登記，其雜草防治譜更適合北美市場。其在中國的專利已于2021年3月到期。

市場前景

磺酰草吡唑于2007年上市。近年來，其銷售額穩步增長。2014-2015年，磺酰草吡唑的全球銷售額分別為0.50億、0.55億美元；2016年為0.65億美元； 2019年的銷售額為0.91億美元，2011-2019年的復合年增長率為14.9%。磺酰草吡唑用于谷物田的銷售額約占其全球市場的90%。目前主要市場在北美的谷物作物上。從專供出口登記角度考慮，磺酰草吡唑在澳大利亞有登記，可以通過仿制原藥登記獲證，支持國內業務。

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參考文獻：

[1] 柏亞羅 HPPD抑制劑類除草劑快速增長的獨到之處，及重點品種、研發品種大起底[DB/OL]. (2019-09-23) [2020-10-20].

http://www.jsppa.com.cn/news/yanfa/1470.html.?