土壤封閉除草劑，其操作簡(jiǎn)單、節(jié)省時(shí)間、除草效果明顯，又經(jīng)濟(jì)實(shí)惠，可以解放大量勞動(dòng)力，適應(yīng)于當(dāng)前社會(huì)農(nóng)村勞動(dòng)力短缺的現(xiàn)狀，可提高勞動(dòng)生產(chǎn)效率，在農(nóng)業(yè)生產(chǎn)中得到越來(lái)越廣泛的應(yīng)用，也深受種植者歡迎。目前市面上的應(yīng)用較為廣泛且成熟的品種主要有乙草胺、異丙甲草胺、異丙草胺與精異丙甲草胺等，這些除草劑品種基本上是以防治一年生禾本科雜草為主，并兼治若干小粒闊葉雜草。但隨著過(guò)度的使用與深入的研究，這其中有些產(chǎn)品已產(chǎn)生非常嚴(yán)重的抗性，有些產(chǎn)品則因?yàn)閮?nèi)分泌干擾效應(yīng)等問(wèn)題被逼退出舞臺(tái)。本文介紹的這款產(chǎn)品應(yīng)運(yùn)而生，或?qū)⑻钛a(bǔ)這部分產(chǎn)品留下的巨大市場(chǎng)空間。這個(gè)產(chǎn)品就是砜吡草唑。

砜吡草唑（又名：殺草砜，開發(fā)號(hào)：KIH-485，KUH-043）是一種異噁唑類除草劑,由日本組合化學(xué)公司2002年開發(fā)的優(yōu)秀土壤處理劑，廣泛應(yīng)用于玉米、小麥、大豆、棉花、向日葵、馬鈴薯、花生等多種作物上，防除一年生禾本科雜草和闊葉雜草。在我國(guó)申請(qǐng)的化合物專利為CN1491217A，專利名稱為異噁唑啉衍生物和含有它們作為活性組分的除草劑，該專利已于2022年02月06日到期。為了更好地推廣，組合化學(xué)與多家公司簽署了授權(quán)協(xié)議，包括巴斯夫、Ihara、拜耳、富美實(shí)，以及住友化學(xué)Valent公司等。

砜吡草唑，英文通用名為Pyroxasulfone，化學(xué)名稱為3-[5-（二氟甲氧基）-1-甲基-3-（三氟甲基）吡唑-4-基甲基磺酰基］-4,5-二氫-5,5-二甲基-1,2-異噁唑，CAS號(hào)：447399-55-5，分子式：C₁₂H₁₄F₅N₃O₄S，分子量：391.32，結(jié)構(gòu)式如圖1。

圖1砜吡草唑結(jié)構(gòu)式

1. 開發(fā)過(guò)程

日本組合化學(xué)公司為了提升其除草品種禾草丹的活性，將它的氨基甲酸酯基團(tuán)變?yōu)殡s環(huán)基進(jìn)行了大量的實(shí)驗(yàn)。發(fā)現(xiàn)將芐基位的苯環(huán)變換成各種雜環(huán)，以使取代基最優(yōu)化，由此發(fā)現(xiàn)了砜吡草唑。

2. 作用機(jī)理

砜吡草唑被除草劑抗性行動(dòng)委員會(huì)（HRAC）列為K3類除草劑，屬超長(zhǎng)鏈脂肪酸延長(zhǎng)合成酶抑制劑。通過(guò)抑制超長(zhǎng)鏈脂肪酸延長(zhǎng)合成酶（VLCFAE）而發(fā)揮藥效。砜吡草唑可以抑制植物中超長(zhǎng)鏈脂肪酸合成酶的生物合成途徑中的硬脂酸轉(zhuǎn)化為花生酸、花生酸轉(zhuǎn)化為山崳酸、山崳酸轉(zhuǎn)化為廿四烷酸、廿四烷酸轉(zhuǎn)化為蠟酸、蠟酸轉(zhuǎn)化為褐煤酸，最終抑制豆蔻酸的合成。施用后它被雜草幼根與幼芽吸收，抑制幼苗早期生長(zhǎng)，破壞分生組織與胚芽鞘。

3. 全球登記情況

目前，砜吡草唑已在中國(guó)、巴西、日本、美國(guó)、加拿大、澳大利亞、新西蘭、南非和沙特阿拉伯國(guó)家或地區(qū)取得登記。

歐盟：截至當(dāng)前，砜吡草唑未獲得歐盟登記。

美國(guó)：登記制劑產(chǎn)品非常豐富。單劑為：85%砜吡草唑水分散粒劑、41.46%砜吡草唑懸浮劑；復(fù)配產(chǎn)品主要有丙炔氟草胺、丙炔氟草胺+氯嘧磺隆、嗪草酮+丙炔氟草胺、嗪草酸甲酯、莠去津+嗪草酸甲酯、唑草酮、甲磺草胺、咪唑乙煙酸+苯嘧磺草胺、苯嘧磺草胺+精二甲吩草胺、氟亞胺草酯等，劑型有懸乳劑、懸浮劑、水分散粒劑。用于玉米、大豆、小麥、棉花、非作物地區(qū)防除雜草。

巴西：截止目前僅1家公司（Inharabras）登記了砜吡草唑。共有如下登記：

Falcon（20%砜吡草唑+20%丙炔氟草胺SC）用于甘蔗、咖啡、柑橘、桉樹、松樹和木薯等農(nóng)作物防治闊葉雜草和狹葉雜草；Kyojin（30%砜吡草唑+20%丙炔氟草胺SC）用于大豆和玉米田的牛筋草、香絲草、平枝馬唐等抗性雜草；Ritmo（8.1%砜吡草唑+41.9%氨唑草酮SC）用于甘蔗防治狹葉和闊葉雜草；Yamato（85%砜吡草唑WG）主要用于小麥田中防除黑麥草等雜草；Yamato SC（50%砜吡草唑SC）用于控制小麥黑麥草。

原藥：

制劑：

中國(guó)：經(jīng)中國(guó)農(nóng)藥信息網(wǎng)查詢，截止目前我國(guó)僅上海群力化工有限公司于2019年1月29日在中國(guó)按照舊的《農(nóng)藥登記資料要求》取得98%砜吡草唑原藥和40%砜吡草唑懸浮劑在小麥上的正式登記。為日本組合代理40%砜吡草唑懸浮劑在中國(guó)銷售。

澳大利亞：截止2022年7月28日，經(jīng)查詢澳大利亞砜吡草唑共有41個(gè)證件，其中18個(gè)原藥，21個(gè)制劑證件（1個(gè)吡氟酰草胺的復(fù)配，其余主要是850g/kg砜吡草唑水分散粒劑、480 g/L砜吡草唑懸浮劑的單劑），主要是用于小麥田防除雜草。

4. SWOT分析

優(yōu)勢(shì)（S）:

1) 適用于多種作物，安全性好。砜吡草唑適用作物廣泛，可用于玉米、大豆、棉花、小麥、向日葵、馬鈴薯、花生等多種作物上，防除一年生禾本科雜草和闊葉雜草。如此廣泛的適用作物，在已登記的除草劑品種中是非常罕見的，尤其在大宗作物玉米和小麥上登記的除草劑品種常常由于除草劑選擇性的差異不能共用。對(duì)當(dāng)茬作物和下茬作物安全。其不能抑制玉米、小麥、大豆等耐受性作物中VLCFA的合成，但能有效抑制敏感雜草植株中VLCFA的合成；

2) 殺草譜廣。砜吡草唑可有效地防除稗草、早熟禾、馬唐、狗尾草屬、牛筋草、野燕麥、黑麥草、野黍等十幾種一年生禾本科雜草，防除或抑制長(zhǎng)芒莧、反枝莧、馬齒莧、龍葵、繁縷、藜、曼陀羅、苘麻、薺菜、寶蓋草等十幾種一年生闊葉雜草。砜吡草唑在澳大利亞等國(guó)家被認(rèn)為是防除硬直黑麥草等抗藥性雜草的最佳藥劑；

3) 活性高，用藥量低。據(jù)相關(guān)研究報(bào)道砜吡草唑是優(yōu)秀的苗前土壤處理除草劑，根據(jù)土壤質(zhì)地不同，用藥量為125-250 g a.i./hm²，比異丙甲草胺與乙草胺用量低8-10倍，僅相當(dāng)于精異丙甲草胺用量的12%、乙草胺用量的10%。持效期可達(dá)到28天左右；

4) 混配性好。可與小麥田、玉米田、大豆田的經(jīng)典除草劑品種進(jìn)行混配，從而達(dá)到絕佳的互補(bǔ)除草效果。如在小麥田防除野燕麥時(shí)可采用砜吡草唑復(fù)配吡氟酰草胺或氟噻草胺等藥劑進(jìn)行防除，用于玉米可與莠去津、嗪草酸甲酯混用，在抗草甘膦玉米田苗后與草甘膦混用，高粱田芽前處理可與莠去津混用，玉米、大豆、小麥、棉花、花生可與丙炔氟草胺混用。

劣勢(shì)（W）：

1) 抗藥性問(wèn)題。長(zhǎng)期單一使用該藥劑仍然會(huì)有抗藥性風(fēng)險(xiǎn)。研究表明，連續(xù)單一施用砜吡草唑三年，硬質(zhì)黑麥草即可對(duì)砜吡草唑產(chǎn)生抗藥性甚至對(duì)其他藥劑產(chǎn)生交互抗性；

2) 對(duì)節(jié)節(jié)麥和野燕麥的防除效果略差。據(jù)相關(guān)研究表明，砜吡草唑土壤處理對(duì)麥田禾本科雜草：鵝觀草、多花黑麥草、雀麥、棒頭草、蠟燭草，闊葉雜草大巢菜、播娘蒿、麥家公、澤漆具有良好的防除效果，但是對(duì)節(jié)節(jié)麥和野燕麥的防除效果略差。

機(jī)會(huì)（O）：

1) 可用于抗性管理。砜吡草唑?qū)?/span>ALS抑制劑、ACCase、三嗪類除草劑以及草甘膦抗性雜草有效；

2) 應(yīng)用前景廣闊。砜吡草唑是酰胺類除草劑有力競(jìng)爭(zhēng)者。在歐盟以及其他部分市場(chǎng)禁用乙草胺與異丙甲草胺、精異丙甲草胺也因?yàn)槠錆撛诘膬?nèi)分泌干擾效應(yīng)而存在禁用風(fēng)險(xiǎn)的形勢(shì)下，砜吡草唑順勢(shì)而上，勢(shì)必將逐步取代廣泛應(yīng)用的乙草胺、異丙甲草胺等氯代乙酰胺類除草劑，成為最有應(yīng)用前景的品種；玉米、大豆、小麥等多種作物對(duì)除草劑需求量非常之大，而砜吡草唑均可應(yīng)用于這些作物上，應(yīng)用前景非?？捎^；

3) 市場(chǎng)廣闊。砜吡草唑自2011年上市后，表現(xiàn)出強(qiáng)勁增長(zhǎng)勢(shì)頭。2016年全球銷售額達(dá)到1.35億美元，2011—2016年復(fù)合年增長(zhǎng)率高達(dá)166.7%，成功晉級(jí)為上億美元大噸位品種；2017年銷售額有所下降，至1.18億美元；2018年受美國(guó)大豆用除草劑市場(chǎng)增長(zhǎng)利好，全球銷售額增長(zhǎng)至1.25億美元，同比增長(zhǎng)5.9%。2013—2018年復(fù)合年增長(zhǎng)率達(dá)到54.9%。砜吡草唑在美國(guó)、加拿大、澳大利亞、新西蘭等國(guó)廣泛使用，但在中國(guó)、巴西等農(nóng)業(yè)大國(guó)砜吡草唑還有很大的市場(chǎng)空間，其市場(chǎng)有望繼續(xù)保持強(qiáng)勁增長(zhǎng)。

威脅（T）：

1) 在麥田單一使用砜吡草唑可能會(huì)使野燕麥成為優(yōu)勢(shì)種群，建議防除野燕麥時(shí)可采用砜吡草唑復(fù)配其他藥劑如吡氟酰草胺或氟噻草胺等藥劑進(jìn)行防除；

2) 抗藥性問(wèn)題。長(zhǎng)期單一使用該藥劑仍然會(huì)有抗藥性風(fēng)險(xiǎn)，因此，根據(jù)該產(chǎn)品的特點(diǎn)，制劑登記可以混劑為主，選擇殺草譜互補(bǔ)、作用機(jī)理不同或者代謝機(jī)理不同的除草劑進(jìn)行輪用、混用可有效減緩或阻止其抗藥性的產(chǎn)生。

5. 前景展望

砜吡草唑作為年銷售額過(guò)億美元且正快速增長(zhǎng)的土壤封閉除草劑，受到越來(lái)越廣泛的關(guān)注。盡管砜吡草唑當(dāng)前在世界范圍內(nèi)還處于發(fā)展初期，但是其卓越的特點(diǎn)有望推動(dòng)其產(chǎn)生更廣泛的市場(chǎng)。在中國(guó)，砜吡草唑登記資料6年保護(hù)期將于2025年1月29日過(guò)期，適時(shí)做好登記安排和登記資料準(zhǔn)備，剩下的就是交給時(shí)間嘍。