三嗪類除草劑又稱三氮苯類除草劑，自二十世紀五十年代就被廣泛應用于苗前或苗后除草，控制一年生草本科植物以及闊葉雜草的生長。三嗪類除草劑作為一類重要的除草劑，在農業生產中發揮了重要作用。半個多世紀以來，三嗪類除草劑市場也是起起伏伏。由于其殺蟲譜廣，成本低，與對羥基苯基丙酮酸雙加氧酶（HPPD）抑制類除草劑復配等原因，早起階段，其市場走勢較好，曾經占據過除草劑市場的榜首地位，但是由于長期和過量使用，殘留較長，單一使用后抗性、殘留問題凸顯，對環境和人類健康的影響，加上新產品不斷更新換代，耐除草作物的大力推廣應用，地下水中檢測到該類產品的存在，三嗪類除草劑市場萎縮，市場開始日趨下落，甚至被禁限用。近年來，由于雜草對草甘膦等除草劑抗性的不斷增強，甘蔗和果蔬市場的巨大需求，三嗪類除草劑因廣譜和低成本廣泛參與許多除草劑的復配等，三嗪類除草劑再次登上除草劑市場的舞臺。

最新上市的三嗪類除草劑品種為茚嗪氟草胺（商品名Specticle），開發代號BCS-AA10717, 2011年由拜耳公司上市。茚嗪氟草胺（Indaziflam）是在三嗪氟草胺分子中的幾個位點進行結構修飾得到的新化合物，除草活性顯著提高。其化學結構與之前上市的三嗪類除草劑品種相差較大，結構更為新穎、復雜，性能也更加優異，結構見下圖。

茚嗪氟草胺的結構式

作用機理

與其他類纖維素的生物合成抑制劑除草劑相比，茚嗪氟草胺抑制纖維素合成的作用位點不同。茚嗪氟草胺為纖維素生物合成抑制劑（CBI），是迄今發現的最有效的CBI除草劑。主要通過抑制細胞膜的生物合成，影響植物分生組織生長而起到除草效果。土壤處理后，經胚軸吸收，抑制雜草萌發和出苗，是一種長效的土壤處理除草劑，具有廣譜抗草、藥效時間長、用量低、環保等優點。

茚嗪氟草胺持效期長，對禾本科雜草和闊葉雜草的防效長達6個月，且對作物安全。其除草高效廣譜，主要用于經濟作物和非農應用，適用于草坪、定植人工林、堅果樹、工業植被、柑橘、葡萄等永久植物，及棉花、甘蔗、高爾夫球場、觀賞植物等多年生植物，防除禾本科雜草和闊葉雜草，用量低，有效成分用量僅25～100 g/hm²。茚嗪氟草胺還是一款抗性管理工具，對抗乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制劑、草甘膦、三嗪類除草劑、乙酰輔酶A羧化酶（ACCase）抑制劑類除草劑雜草有效。茚嗪氟草胺既可以苗前單獨使用，也可和其他苗后除草劑復配用于苗后除草，其配伍品種包括敵草快、草甘膦、異噁唑草酮、2,4-滴、麥草畏、五氟磺草胺等。

登記情況

2010年，茚嗪氟草胺在美國獲得全球首個登記；2011年，在美國上市，用于草坪，商品名Specticle（茚嗪氟草胺200 g/L懸浮劑）。2011年，茚嗪氟草胺在美國擴作登記，主要用于多年生作物，如柑橘、堅果樹、葡萄、梨果、核果等，商品名Alion。2013年，拜耳在美國上市茚嗪氟草胺產品Specticle?G，用于觀賞植物和暖季型草坪。2014年，拜耳在美國上市了Specticle?Total (敵草快+草甘膦+茚嗪氟草胺)，用于非作物領域。2019年，Esplanade 20 SC（19.05%茚嗪氟草胺懸浮劑）上市，用于牧場；同年獲得蒙大拿州、懷俄明州和猶他州的緊急豁免使用，防除雀麥草等一年生入侵性雜草。2020年3月，茚嗪氟草胺、砜嘧磺隆復配水分散粒劑在美國登記，用于柑橘、葡萄、梨果、堅果等。同年7月，茚嗪氟草胺產品Rejuvra?在美國獲準登記，用于防控牧場、耕地邊緣和保護儲備項目（CRP）土地及自然區域中的入侵雜草。登記試驗表明，與未處理小區相比，Rejuvra?處理小區中的多年生牧草生物量增加了2～3倍。

2011年，茚嗪氟草胺及其懸浮劑產品Alion（500 g/L）在智利登記，主要用于水果和堅果防除闊葉雜草和禾本科雜草；2012年，Alion在智利擴作至鮮食葡萄和榛子。

2012年，拜耳在加拿大上市茚嗪氟草胺產品Alion，用于梨果、核果和堅果作物防除一年生雜草和闊葉雜草，包括抗草甘膦、莠去津和ALS抑制劑類除草劑雜草。

2014年，拜耳在危地馬拉推出除草劑Merlín Total（異噁唑草酮＋茚嗪氟草胺），以提高當地的甘蔗產量。

2015年，在薩爾瓦多和危地馬拉上市了Merlin Total(茚嗪氟草胺十異噁唑草酮)，用于甘蔗。

2016年，拜耳公司除草劑Specticle（茚嗪氟草胺200 g/L懸浮劑）獲得澳大利亞登記，用于防除高爾夫球場草坪上的馬唐（Digitaria?spp.）、牛筋草（Eleusine indica）和早熟禾（Poa annua），其是澳大利亞登記的首個烷基三嗪類產品。

2016年，茚嗪氟草胺在巴西，用于咖啡、柑橘、按樹、甘蔗和草坪。2019年，拜耳公司在巴西推出?“革命性”甘蔗除草劑Provence Total（茚嗪氟草胺＋異噁唑草酮），用于甘蔗，防除三葉鬼針草（Bidens pilosa）、白苞猩猩草（Euphorbia heterophylla）、車前狀臂形草（Brachiaria plantaginea）、大黍（Panicum maximum）等禾本科雜草和闊葉雜草，持效期長達200 d，用量低。同年，Alion在巴西上市，用于香蕉、肉豆蔻、葡萄、芒果和椰子等。兩產品上市前，拜耳在巴西開展了200多個田間試驗，試驗證實了兩者的除草效果，及其易操作性和靈活性以及產品應用帶來的增產效果。

此外，茚嗪氟草胺還在墨西哥、阿根廷、印尼、馬來西亞、越南和菲律賓登記，用于水果、堅果和其他作物。

截至目前，茚嗪氟草胺尚未獲得歐盟登記，也未獲得中國登記。

茚嗪氟草胺是拜耳公司開發的三嗪類除草劑，尚處于專利保護期內。拜耳公司在中國申請的茚嗪氟草胺化合物專利名稱為：用手性雙環基團N-取代的氨基-1,3,5-三嗪類、其制備方法、其組合物，及其用作除草劑和植物生長調節劑的用途；申請日：2004年1月23日；申請號：200480003474.6；公告號：CN100448850C，將于2024 年過期。

市場前景

目前其尚處于商業化開發早期，拜耳曾預計，一旦市場全面打開，其年銷售額可達2.20億美元。2014年，茚嗪氟草胺的全球銷售額為0.40億美元；2015年為0.35億美元；2016年為0.45億美元，2018年全球銷售額為0.87億美元；2019年全球銷售額1.02億美元。茚嗪氟草胺現主要銷售市場在北美自由貿易區、拉丁美洲、亞洲，美國是主要的國家市場，在巴西、日本、智利也占有一定的市場份額。

茚嗪氟草胺高效、廣譜、用量低、持效期長，可用于抗性管理，市場前景廣闊。從市場角度看，隨著三嗪類除草劑的禁限用，以及三嗪類除草劑中的龍頭老大“莠去津”基本穩定的市場和需求，三嗪類除草劑新的一元的茚嗪氟草胺未來或將出現較大的市場機會，其市場前景值得期待。

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參考文獻：

[1] Phillips McDougall. AgriService Products Section –?2016 Market [R]. Phillips McDougall, 2017.