作者：張莎莎

引言

噻酮磺隆是拜耳公司發明的新一類ALS（乙酰乳酸合成酶）抑制劑，用作苗前苗后處理，防除玉米田小麥田和草坪上的一年生禾本科雜草和闊葉雜草。具有活性高、用量少、持效期長、殺草譜廣、對禾本科作物安全、可與其它安全劑混用等特點，開發和應用前景廣闊。

理化性質

噻酮磺隆，英文通用名: thiencarbazone –methyl，CAS登錄號：317815-83-1，化學名稱：甲基4-(4,5-二氫-3-甲氧基-4-甲基-5-氧代-1H-1,2,4-三唑-1-基) 羰基磺胺]-5-甲基噻吩-3-羧酸乙酯，是磺酰氨基羰基三唑啉酮類除草劑。結構式如下：

毒性

噻酮磺隆屬于低毒農藥，安全，其大鼠急性經口毒性LD > 2000mg/kg，大鼠急性經皮毒性LD₅₀>2000 mg/kg，大鼠急性吸人毒性LC₅₀>2.018 mg/L，對家兔皮膚和眼睛無刺激性，對豚鼠皮膚無致敏性。無致畸性、致癌性、致突變性，嬰幼兒及人群接觸風險可接受。對鳥類、魚類、水蚤類、蜜蜂、虹蚓、土壤微生物等環境生物無害或低毒。

作用機理

噻酮磺隆屬于磺酰氨基羰基三唑啉酮類除草劑，是乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制劑，通過抑制植物體必需気基酸的生物合成，使細胞停止分裂，植株停止生長。同時具有土壤活性和莖葉噴霧活性，雜草根系和葉片吸收后向上傳導，具有觸殺效果好持效期長。施用后有效成分通過敏感植物根系及莖葉吸收進人植物體后，阻止植物支鏈氨基酸的生物合成，最終導致敏感植物枯死。

噻酮磺隆可有效防除玉米田小麥田和草坪上的一年生禾本科雜草和闊葉雜草，苗前苗后早期均可使用。安全劑的加入加速了該除草劑在玉米作物中的降解，提高了作物的耐受力。

登記情況

2008年8月，噻酮磺隆在羅馬尼亞取得全球首個登記，以Aden-go商品名在羅馬上市。隨后，該產品在美國，加拿大，阿根廷，歐洲等國家或地區登記。

經中國農藥信息網查詢，目前我國僅有拜耳股份公司登記的噻酮磺隆原藥和26%噻酮·異噁唑懸浮劑。2015年3月，拜耳在中國上市玉米除草劑產品名稱為愛玉優?，其活性成分為19%異噁唑草酮+7%噻酮磺隆，輔以拜耳CSI安全劑(環丙磺酰胺)。愛玉優?的殺草譜寬，控草時間長，具有遇水再激活特性，是目前市場上唯一能夠通過土壤封閉、苗后早期莖葉以及遇水激活的三重除草機制穩定除草效果的除草劑。

拜耳公司的噻酮磺隆的歐洲專利EP1200426和美國專利US6964939，均已于2020年7月4日到期，在我國申請噻酮磺隆核心化合物專利CN1158280C專利保護期也已于2020年7月份屆滿。

合成工藝

目前，主要合成路線以二酯硫醚為原料，經由分子內縮合、肟化、氨化、磺酰氯化、酰胺化、異氧酸酯化、加成(或者一鍋法酷胺化、苯酯酰胺化、酰胺化)等十步反應合成目標化合物。

發展與展望

噻酮磺隆，2011年的全球銷售額為0.45億美元，2012年銷售額1.05億美元，2013年銷售額1.35億美元，2014年銷售額1.80億美元，2009-2014年復合年增長率達64.4%，極具發展潛力！而且雖然目前有不少關于抗ALS雜草出現，但目前還沒有噻酮磺隆的抗性雜草出現。隨著乙草胺、莠去津、還有異丙甲草胺等常規玉米田除草劑抗藥性的提高，噻酮磺隆作為一種新的用于玉米和谷物的除草劑，具有良好的市場前景。感興趣的企業可以多多關注該新型除草劑。